ПЕГЕЛЮВАННЯ АНТИБІОТИКА ЕНРОФЛОКСАЦИНУ ТА ЙОГО ВПЛИВ НА АКТИВНІСТЬ ІНДИКАТОРНИХ ЕНЗИМІВ І СТРУКТУРУ ПЕЧІНКИ

Abstract

Впровадження у виробництво антибіотиків з цільовою доставкою в уражені тканини та клітини-мішені має актуальне значення для підвищення ефективності лікування людей та тварин. Для створення нових сполук антибіотиків перспективним є використання поліетиленгліколю (ПЕГ), як носія діючої речовини (пегелювання). Метою нашої роботи було провести пегелювання антибіотика енрофлоксацину і вивчити рівень гепатотоксичності при внутрішньом’язовому застосуванні лабораторним щурам пегельованого антибіотика енрофлоксацину, а також за окремого введення субстанції антибіотика енрофлоксацину і полімеру ПЕГ-400. Пегелювання проводили шляхом приєднання до кінців поліоксиетиленових гідрофільних закінчень ПЕГ-400 карбоксильних закінчень енрофлоксацину. Результати досліджень свідчать про те, що внутрішньом’язові ін’єкції пегельованого антибіотика енрофлоксацину щурам не впливають негативно на структури клітин печінки. Незначні структурні зміни в гепатоцитах, а також зростання активності ензимів відновлюються протягом перших семи днів після введення препарату. Введення тваринам субстанції традиційного антибіотика енрофлоксацину вело до зростання активності індикаторних ензимів (АсАТ, АлАТ, ГГТП, ЛФ) і спричиняло гістологічні зміни у клітинах печінки. Зниження активності ензимів і відновлення структури гепатоцитів наставало протягом 14-21 дня після останнього внутрішньом’язового введення субстанції антибіотика енрофлоксацину.