Influence of cholesterol and its esters on skin penetration in vivo and in vitro in rats and mice

Abstract

Major lipids are ceramides, cholesterol and free fatty acids whose stratum corneum lipid matrix plays a key role in mammalian skin barrier function. The effect of the cholesterol esters on the penetration of the stratum corneum in vivo and in vitro were studied in the corazol test in vivo and in vitro in rats and mice and the effect of cholesterol esters on the fluidity of the liposome's lecithin were studied by the fluorometric method. This study shows that inclusion of cholesterol esters to this transdermal delivery system (TDS) increased the permeability of the stratum corneum for 7 brom 5 (2' chlor)phenyl 1,2 dihydro 3H 1,4 benzodiazepine 2 on. Cholesterol esters inclusion to the liposomes increased their fluidity. Thus cholesterol esters can be effective enhancers for transdermal delivery.

Ліпідний матрикс рогового шару відіграє важливу бар’єрну роль у шкірі ссавців. Основні ліпіди, які входять до його складу, — цераміди, холестерин та жирні кіслоти. Вивчено вплив естерів холестерину на проникність рогового шару in vitro та in vivo за допомогою коразолового тесту та комірок Франсу. Вплив естерів холестерину на плинність лецитинових ліпосом вивчено флуорометричним методом. Показано, що включення естерів холестерину до складу трансдермальних терапевтичних систем підвищує проникність рогового шару для 7 бром 5 (2’ хлор)феніл 1,2 дигідро 3Н 1,4 бенздіазепін 2 ону. Включення естерів до складу ліпосом призводить до підвищення плинності останніх. Продемонстровано, що естери холестерину можуть бути ефективними підсилювачами крізьшкірної проникності.